该研究基于小分子微阵列的高通量技术筛选能够与STING结合的化合物，最终明确Carvedilol（一种用于治疗原发性高血压和症状性心力衰竭的肾上腺素受体阻滞剂）为STING的激活剂。卡维地洛（Carvedilol）能直接靶向STING，增强其二聚化以促进其活化，同时增强了STING依赖的依托泊苷（Etoposide）诱导的I型干扰素反应，通过自然杀伤细胞（NK）增强抗肿瘤免疫应答，为化疗药物增敏策略的开发提供新思路。该研究基于前期建立的小分子化合物高通量筛选平台，首次筛选出可靶向激活STING的临床药物Carvedilol，揭示了Carvedilol激活STING信号通路及其与Etoposide协同促进I型干扰素反应以重塑肿瘤免疫微环境的分子机制。Carvedilol对Etoposide的化疗增敏作用有望实现老药新用，将Carvedilol作为STING激活药物快速应用于肺癌的临床治疗。