简介
埃博霉素(Epothilone)是纤维堆囊菌产生的一类 16 元大环内酯类化合物,本 项目通过纤维堆囊菌发酵生产埃博霉素 A、埃博霉素 B 等多种天然埃博霉素。本实验 室已从事埃博霉素生产菌种选育、发酵工艺和提取工艺研究近十年,可提供多种埃博 霉素类化合物生产技术。 技术特点: 埃博霉素在许多方面优于紫杉醇:抗癌活性比紫杉醇高;能抑制所有的对紫杉醇 过敏的或对紫杉醇抗药的肿瘤细胞;对有多种抗药性的癌症有较好的治疗效果;不受 细胞排毒蛋白的作用,故没有紫杉醇类的抗药性问题。此外,由于化学结构比紫杉醇 简单,埃博霉素具有更好的化学修饰与优化潜力。所以,以埃博霉素是未来抗癌药物 领域的主力军。本项目生产菌种活性高、发酵周期短、得率高。 应用范围: 埃博霉素有望成为临床上最为成功的抗肿瘤化疗药物,被用于卵巢癌、胸腺癌、 结肠癌、肺癌和肝癌等实体癌的治疗。本项目生产埃博霉素母核,可作为原料药进一 步修饰,制备系列埃博霉素类抗癌药物。 投资概算: 视生产规模不同投资在 2000~5000 万元不等。 推广潜力及前景分析: 以美国的伊沙匹隆(埃博霉素 B 衍生物)注射剂为例,15 mg/支平均批发价(AWP) 921.96 美元,45 mg/支的平均批发价(AWP)2765.89 美元。1 kg 伊沙匹隆可以制造 出价值 4302 万美元的制剂。1 kg 依沙匹隆是用 4 kg 埃博霉素 B 修饰合成的,相当 于 1 kg 埃博霉素 B 可以制造出 1000 万美元的制剂。近期,Sigma-Aldrich 公司也推 出埃博霉素B产品(标准品或对照品),产品号E 2656,报价:10μg/145.50 美元(14,550 美元/g)(≈214,227 /g 元人民币)。本项目发酵法生产 1 kg 埃博霉素 B 综合成本以 人民币 500 万元计算,效益空间巨大。